El principio activo de Besponsa, la ozogamicina inotuzumab, es un anticuerpo monoclonal (un tipo de proteína) que se ha vinculado a una pequeña molécula, la dimetilhidrazida de N-acetil-gamma-calicheamicina, un agente citotóxico que, una vez activado, provoca la muerte de las células cancerosas.

El anticuerpo monoclonal ha sido diseñado para reconocer y adherirse al CD22 de las células B cancerosas. Una vez adherido, el medicamento es tomado por la célula donde el agente citotóxico se activa, causando rupturas en el ADN de la célula y, por lo tanto, matando la célula cancerosa.