Su mecanismo de acción único radica en su capacidad para inducir daño al ADN de las células cancerosas, inhibiendo su capacidad de proliferación. La Bleomicina actúa mediante la generación de radicales libres que provocan la rotura del ADN, contribuyendo a la destrucción selectiva de las células malignas.

Está indicada en el tratamiento paliativo de carcinomas de células escamosas, carcinoma testicular y tumores de células germinales. Este medicamento se usa para tratar el Linfoma de Hodgkin y no-Hodgkin, carcinoma renal y sarcoma de tejidos blandos.

También se ha utilizado como agente esclerosante para el control de derrames pleurales malignos.