Trodelvy se compone de dos partes principales unidas entre sí: un anticuerpo monoclonal llamado sacituzumab y una quimioterapia llamada SN-38.

La parte del anticuerpo ayuda a localizar las células cancerosas, que tienen mayores cantidades de la proteína Trop-2 en su superficie que otras células. Luego, el anticuerpo se une a la Trop-2. Una vez dentro de la célula, se libera SN-38, un inhibidor de la topoisomerasa I. Esta quimioterapia dificulta que la célula se divida y crezca.

SN-38 no es un medicamento de terapia dirigida, lo que significa que puede afectar a células sanas y células cancerosas. Sin embargo, dado que el SN-38 está vinculado al sacituzumab en Trodelvy, el medicamento es capaz de dirigirse a las células cancerosas con Trop-2 en ellas. De esta manera, el medicamento Trodelvy es menos tóxico para las células sanas y más eficaz contra las células cancerosas.